Pokořena další meta v boji proti rakovině

• | Tisk |

Podrobnosti

Vytvořeno 18. březen 2009

Napsal Anna Průchová

V léčbě rakoviny se v současnosti využívá celá řada látek. Kancerostatika, tzv. buněčné jedy, jsou látky brzdící bujení (nejen) nádorových buněk. Jsou sice vysoce účinná, zároveň s sebou ale přinášejí mnoho nepříjemných nežádoucích účinků. Zpravidla nerozlišují mezi zdravými a napadenými buňkami, je proto nezbytné jejich přesné zacílení na nádorovou tkáň. Zničit nádorové buňky a současně ochránit buňky zdravé, to je stěžejní cíl dnešní protinádorové léčby.

Asi před třiceti lety se v medicíně začal rozvíjet nový obor zabývající se vývojem tzv. targeted drug delivery systems. Tyto systémy, umožňující řízené uvolňování a cílený transport léků do tkáně, jsou složeny z léčiva a vhodného, na míru připraveného nosiče. Spojení polymerního nosiče s účinnou látkou významně zlepšuje farmakologické vlastnosti léku. Takové léky jsou méně toxické vůči zdravým částem organismu, méně poškozují především imunitní systém, srdce, játra a ledviny. 

České úspěchy ve světě

Studiem vztahů mezi strukturou nosičů na bázi kopolymerů N-(2-hydroxypropyl)methakrylamidu (HPMA) a jejich vlastnostmi se intenzivně zabývají Ústav makromolekulární chemie (ÚMCH) a Mikrobiologický ústav (MBÚ) Akademie věd ČR. Společnými silami vědci z obou ústavů navrhli, syntetizovali a na laboratorních zvířatech otestovali polymerní konjugáty cytostatik, jejichž efekt je založen právě na výrazné akumulaci účinné látky v nádorové tkáni. Ve svém projektu se zaměřili především na nové metody syntézy polymerních nosičů se speciální strukturou, kdy jsou na centrální polymer „naroubovány“ HPMA kopolymery nesoucí léčivo.


Charakter nosiče použitého u výše zmíněných konjugátů neumožňuje jeho přímé vyloučení z organismu ledvinami. Proto je pro jeho úspěšné vyloučení nezbytná přítomnost biodegradovatelných spojek, které jsou po uvolnění léčiva rozštěpeny enzymem. Po dosažení léčebného účinku se tak polymerní nosič z lidského těla snadno vyloučí. Biodegradovatelné vysokomolekulární nosiče byly předmětem zájmu vědců již dříve. Pracovníci z AV ČR přišli na to, jak vyrobit tyto nosiče tak, aby byly vysoce účinné a zároveň lépe biologicky degradovatelné v živém organismu. Nové nosiče byly konjugovány s doxorubicinem, široce používaným kancerostatikem. Pokusy na myších modelech ukázaly, že takto připravené polymerní kancerostatikum je velmi účinné i při nízké koncentraci cytotoxické látky, která se akumuluje přednostně v cílových buňkách nádoru.


Léčba v terapeutickém režimu podání léčiva vedla až k úplnému vyléčení pokusných zvířat. Cesta k využití objevu v onkologické praxi je však dlouhá. „Schválení ke klinickému použití se dočkal prozatím jediný konjugát s protinádorovým léčivem – polymer styrenu a maleinové kyseliny nesoucí kancerostatikum neocarcinostatin. V současné době je však publikováno zahájení klinických zkoušek minimálně u dalších dvanácti typů polymerních konjugátů kancerostatik,“ říká Tomáš Etrych z Ústavu makromolekulární chemie Akademie věd ČR. Studium kopolymerů HPMA jako nosičů protinádorových léčiv je v současné době jedním z hlavních směrů výzkumu systémů pro cílenou dopravu léčiv u nás i ve světě. „Nezbývá než doufat, že se v brzké době situace změní a do klinického použití se dostanou polymerní terapeutika s novými, prozatím netušenými vlastnostmi,“ uzavírá doktor Etrych.

Výzkumný tým z Akademie věd ČR sbírá za své objevy jedno ocenění za druhým. V roce 2002 obsadil RNDr. Tomáš Etrych, Ph.D., první místo v soutěži Prix de Pharmacie 2002 pořádané francouzským velvyslanectvím a firmou Aventis. O tři roky později získal Cenu Josefa Hlávky pro talentované studenty a mladé pracovníky AV ČR. Další členové výzkumného týmu prof. Ing. Karel Ulbrich, DrSc., a prof. RNDr. Blanka Říhová, DrSc., obdrželi v roce 2005 cenu Invence, prof. Karel Ulbrich také čestnou medaili Parlamentu České republiky.
   
Nejnovější studie vědců z ÚMCH a MBÚ AV ČR naleznete on-line na webech:

• Cancer research
• ScienceDirect

Autor fotografií: Alena Braunová
Zdroj: Ústav makromolekulární chemie AV ČR, v.v.i.